Die Anfänge des chemischen Pflanzenschutzes datieren sich auf Mitte des 18. Jahrhunderts.
Vermutlich seit den Anfängen des Ackerbaus hat der Mensch unter Krankheiten und Schädlingen an Kulturpflanzen sowie unter Unkräutern zu leiden gehabt. Erst durch die technische Revolution der Neuzeit ist es gelungen in den Besitz von chemischen Pflanzenschutzmitteln zu gelangen um damit erfolgreich Schädlinge und Krankheiten zu bekämpfen. Zusammen mit der Einführung der mineralischen Düngung und der Entwicklung von leistungsfähigen und resistenten Sorten haben chemische Pflanzenschutzmittel einen entscheidenden Anteil an den Ertrags und Qualitätsfortschritten in der Landwirtschaft.
Der feldmäßige Einsatz von chemischen Pflanzenschutzmitteln begann erst in der zweiten Hälfte des 19. Jahrhunderts. Entscheidender Auslöser dieser Zeit war die Einschleppung verschiedener Krankheitserreger nach Europa, die zu katastrophalen Ernte ausfällen führte. Beginn war die Kraut und Knollenfäuleepedemie an Kartoffeln 1845 in Irland. Hierdurch kam es zur Vernichtung der für die Bevölkerung lebensnotwendigen Kartoffelernte, welche zum Hungertod oder der Emigration von Millionen von Menschen führte. Die nächste Katastrophe nahm 1878 im Weinbau seinen Lauf, als der Falsche Rebenmehltau von Amerika nach Frankreich verschleppt wurde. Anders als in Irland konnte durch die Entdeckung der Fungiziden Wirkung von Kupferkalkbrühe durch den Franzosen Millardet und Nikotin sowie Schwefelkalkbrühe eine Epidemie abgewendet werden. Für andere Kulturen kam die Entwicklung von Pflanzenschutzmitteln zu spät. So konnte die Vernichtung der Kaffeplantage von Malaysia bis Ceylon durch den Kaffebohnenrost nicht verhindert werden. Heutzutage gibt es auch hierfür wirksame Fungizide.
Die Entwicklung von Insektiziden und Herbiziden war jedoch weitaus weniger erfolgreich und toxikologisch kritischer zu der Zeit, als bei den Fungiziden. Der vermehrte Einsatz von Insektiziden setzte sich erst nach dem zweiten Weltkrieg durch, nachdem weitaus weniger toxische und von der wirkung verbesserte Substanzen entwickelt wurden. Seitdem ging die Entwicklung in großen Schritten weiter voran. Moderne Präparate zeichnen sich durch breites Wirkungsspektrum, geringe Toxikologie und Umweltverträglichkeit aus.
Trotz zunehmender Kenntnisse über resistente Sorten oder Kultursteuerung kann im Anbau nur unter erheblich geringeren und unsicheren Erträgen ohne Pflanzenschutzmittel produziert werden: Oft werden auch Sorten gewählt, die eine hohe Qualität zeigen, jedoch ohne Pflanzenschutzmittel kaum Erträge liefern, da diese Sorten hoch anfällig sind. Da es sich jedoch oft um Nahrungsmittel handelt fällt eine sachgerechte Abwägung zwischen Nutzen und Risiken des chemischen Pflanzenschutzes schwer. Zu diesem Zweck wurde in Deutschland ein umfangreiches Prüf- und Zulassungssystem entwickelt welches strenge Standards der Zulassung hat. Dadurch ist es möglich gewesen gerade die Risiken für Verbraucher, Anwender und der Umwelt deutlich zu senken. Damit ist der chemische Pflanzenschutz zu einer der sichersten und modernsten Technologie geworden. Der Erfolg der Zulassung und Prüfverfahren wird unterstrichen durch Studien in denen nachgewiesen wurde, dass es durch die Anwendung zu keinerlei gesundheitlichen Beeinträchtigungen der Verbraucher gekommen ist. Allerdings sind die Vorurteile gegen Pflanzenschutzmaßnahmen immer noch vorhanden, obwohl ohne chemischen Pflanzenschutz deutlich geringere Ernteerträge erzielt werden würden und daher der chemische Pflanzenschutz unerlässlich ist.
